Описание продукта Метотрексат CAS#59-05-2
Метотрексат — широко применяемый противоопухолевый препарат, показанный для лечения различных злокачественных заболеваний. Его терапевтические применения включают острый лимфобластный лейкоз, лимфому, злокачественный пузырный занос, хориокарциному, плоскоклеточный рак, рак легкого, рак шейки матки, рак молочной железы и остеосаркому.
После перорального приема примерно 90% исходного соединения выводится с мочой в течение 12 часов. 7-Гидроксиметотрексат идентифицирован как его основной метаболит и представляет собой важный компонент его метаболического профиля.
В токсикологических исследованиях сообщаемая внутривенная LD50 метотрексата у крыс составляет 14 мг/кг, что дает справочное значение для оценки его острой токсичности.
Параметры продукта метотрексата CAS#59-05-2
Плотность | 1.536 |
Температура плавления | 195℃ |
Температура кипения | 561.26°C (приблизительная оценка) |
Показатель преломления | 1.6910 (оценка) |
Температура вспышки | 11℃ |
Точное качество | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
Растворимость | H2O: нерастворим |
Внешний вид | жёлтый кристаллический порошок |
Хранение | Хранить при -20°C. Гигроскопично. Чувствительно к свету. |
Цвет/форма | Бледно-желтое至 желто-коричневое твердое вещество |
Разложение | При нагревании до разложения выделяет токсичные пары, включая /оксиды азота/. |
pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (неопределенно) |
Растворимость в воде | Нерастворимо. |
Спектральные свойства | Удельное оптическое вращение: 20,4 ± 0,6 град при 21°C/589 D (концентрация в 0,1 н. растворе гидроксида натрия); максимум поглощения: 243 нм, A1 = 388; 307 нм, A1 = 475 (в 0,1 н. соляной кислоте). 258 нм, A1 = 544; 303 нм, A1 = 546; 372 нм, A1 = 177 (в 0,1 н. гидроксиде натрия); УФ-максимум (0,1 н. HCl) 244, 307 нм; УФ-максимум (0,1 н. NaOH) 257, 302, 370 нм |
Стабильность | Стабильно, но чувствительно к свету и гигроскопично. Несовместимо с сильными кислотами, сильными окислителями. Хранить при -15°C или ниже. |
Температура хранения | −20°C |
Применение продукта метотрексата CAS#59-05-2
Лейкемия:Метотрексат традиционно назначался ежедневно. Для взрослых обычная пероральная доза составляла 2,5–10 мг в день при кумулятивной дозе 50–150 мг, тогда как педиатрическая доза может составлять от 1,25–5 мг в день. Более современные подходы к лечению могут использовать прерывистые режимы высоких доз, вводимые перорально или внутримышечно дважды в неделю. Также может применяться интратекальное введение с корректировкой дозы в зависимости от возраста и клинического состояния пациента. Поддерживающее или профилактическое лечение обычно проводится повторными курсами с соответствующими интервалами.
Хориокарцинома:Для взрослых пациентов Метотрексат может вводиться перорально или внутримышечно один раз в день в течение пяти последовательных дней. Последующие циклы лечения могут рассматриваться в соответствии с терапевтическим ответом пациента и клиническими потребностями.
Солидные опухоли:При некоторых солидных опухолях непрерывная внутриартериальная инфузия может сочетаться с прерывистым введением лейковорина (кальция фолинат, CF) в качестве спасительной терапии. Протоколы лечения и supplementation лейковорина должны подбираться индивидуально в зависимости от конкретного типа опухоли, схемы лечения и ответа пациента.
Остеосаркома:Высокодозная терапия Метотрексатом может использоваться в сочетании с лейковориновой спасительной терапией для лечения остеосаркомы. Метотрексат вводится внутривенной инфузией, после чего через определенный интервал после завершения инфузии проводится supplementation лейковорина. Адекватная гидратация и ощелачивание мочи важны для облегчения выведения Метотрексата и снижения риска токсичности.
Во время высокодозной терапии необходим тщательный мониторинг. Следует регулярно оценивать такие параметры, как функция печени и почек, общий анализ крови, электролитный баланс и концентрация Метотрексата в плазме. Может потребоваться восполнение жидкости и электролитов вместе с соответствующим ощелачиванием мочи для поддержки выведения препарата.
Псориаз:Из-за его потенциала вызывать значительные нежелательные эффекты метотрексат обычно не используется для лечения псориаза и должен рассматриваться только под соответствующим медицинским наблюдением. При назначении схема лечения должна бытьопределена в соответствии с клиническим состоянием пациента, ответом на терапию и применимыми рекомендациями по назначению.
